Το Xydalba εγκρίθηκε για λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων

Το Xydalba με τη δραστική ουσία dalbavancin από την Durata Therapeutics International B.V. έχει λάβει έγκριση από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων δέρματος και μαλακών ιστών σε ενήλικες. Αυτό διευρύνει το χαρτοφυλάκιο των αντιβιοτικών που μπορούν να χρησιμοποιηθούν αποτελεσματικά για σύνθετες λοιμώξεις του δέρματος και της δομής του δέρματος (ABSSSI).

Νέο όπλο κατά των μικροβίων

Η Dalbavancin δρα ως αντιβιοτικό λιπογλυκοπεπτιδίων κατά των περισσότερων θετικών κατά gram βακτηρίων, αλλά είναι σχεδόν ανενεργό έναντι των αρνητικών κατά gram παθογόνων. Ιδιαίτερα αξιοσημείωτο είναι το φάσμα δραστηριότητας έναντι ανθεκτικών στη βανκομυκίνη εντεροκόκκων (VRE) και των ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη και στη βανκομυκίνη σταφυλόκοκκων (MRSA και VRSA). Αυτά τα παθογόνα υπήρξαν μέχρι στιγμής μεταξύ των «χειρότερων περιπτώσεων» όσον αφορά την ανάπτυξη αντοχής. Με το Dalbavancin, οι γιατροί και οι ασθενείς έχουν τώρα ένα νέο και αποτελεσματικό δραστικό συστατικό κατά των ευαίσθητων μικροβίων.

Μηχανισμός δράσης της dalbavancin

Το Dalbavancin είναι ένα ημι-συνθετικό παράγωγο της τεϊκοπλανίνης. Υποτίθεται ένας διπλός τρόπος δράσης. Πρώτον, το δραστικό συστατικό πρέπει να συνδέεται με την αλληλουχία ϋ-αλανυλ-ϋ-αλανίνης και έτσι να αναστέλλει την διασταυρούμενη δέσμευση (transpeptidation και transglycosylation) απαραίτητη για τη σύνθεση της βακτηριακής μεμβράνης. Επιπλέον, οι ερευνητές υποθέτουν ότι ένα υπολειμματικό λιπόφιλο δραστικό συστατικό είναι αγκυροβολημένο στη βακτηριακή μεμβράνη και έτσι διακόπτει τη σύνθεση των κυτταρικών τοιχωμάτων σε ευαίσθητα παθογόνα. Η συνέπεια αυτών των μηχανισμών είναι ο βακτηριακός κυτταρικός θάνατος.

Η μεγάλη ημίσεια ζωή καθορίζει το σχήμα δοσολογίας

Περίπου το 93 τοις εκατό της dalbavancin συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Αυτό οδηγεί σε πολύ μεγάλο χρόνο ημιζωής 5 έως 7 ημερών (150-250 ώρες). Ακόμη και μετά από 14 ημέρες, ήταν ακόμη δυνατό να μετρηθούν οι συγκεντρώσεις φαρμάκων στο δέρμα, τους μύες, τον λιπώδη ιστό, καθώς και το ήπαρ και τα νεφρά. Ο μεγάλος χρόνος παραμονής επηρεάζει επίσης το πρόγραμμα δοσολογίας. Ο κατασκευαστής συνιστά εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 1000 mg κατά την έναρξη της θεραπείας, ακολουθούμενη από 500 mg την 8η ημέρα μετά την πρώτη δόση.

Αλληλεπιδράσεις και παρενέργειες

Σύμφωνα με τον κατασκευαστή, ο κίνδυνος αλληλεπίδρασης με το Xydalba είναι πολύ χαμηλός. Δεδομένου ότι η dalbavancin δεν είναι ούτε υπόστρωμα, αναστολέας ούτε επαγωγέας των ενζύμων του κυτοχρώματος P450, δεν αναμένεται καμία σχετική φαρμακοδυναμική επίδραση.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Xydalba ήταν ναυτία και έμετος, κεφαλαλγία, διάρροια, αυξημένα ηπατικά ένζυμα και δερματικά εξανθήματα.