Αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης νορεπινεφρίνης (SNRI)

εφαρμογή

Τα SNRIs χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία σοβαρών καταθλιπτικών διαταραχών. Αλλά μπορούν επίσης να αντιμετωπιστούν οι ακόλουθες ασθένειες:

  • Πόνος διαβητικής νευροπάθειας (ντουλοξετίνη)
  • γενικευμένη διαταραχή άγχους (ντουλοξετίνη, βενλαφαξίνη)
  • Πρόληψη υποτροπής μείζονος κατάθλιψης επεισοδίων (βενλαφαξίνη)
  • Ακράτεια στρες στις γυναίκες (ντουλοξετίνη)
  • ADHD (ατομοξετίνη)
  • Διαταραχή πανικού (καθυστερημένη βενλαφαξίνη)

Είδος εφαρμογής

Δεδομένου ότι τα SNRIs μπορούν να έχουν αποτέλεσμα αύξησης της κίνησης, συνιστάται να παίρνετε το αντίστοιχο φάρμακο το πρωί.

αποτέλεσμα

Τα SNRI έχουν έναν διπλό τρόπο δράσης. Η επίδρασή τους βασίζεται στην αναστολή της επαναπρόσληψης των νευροδιαβιβαστών σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης στην προεκφράσεις. Ως αποτέλεσμα, υπάρχει αύξηση της εξωκυτταρικής συγκέντρωσης σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης στο συναπτικό κενό. Το αντικαταθλιπτικό αποτέλεσμα του SNRI εξηγείται από την αύξηση αυτής της δραστηριότητας του νευροδιαβιβαστή στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Σε σύγκριση με τους εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI), η βενλαφαξίνη ανακουφίζει τα καταθλιπτικά συμπτώματα καλύτερα από τα συγκριτικά φάρμακα.

Παρενέργειες

Τα προφίλ παρενεργειών των μεμονωμένων φαρμάκων διαφέρουν μεταξύ τους. Γενικά, ωστόσο, είναι πιθανές οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

  • ζάλη
  • ναυτία
  • Ξερό στόμα
  • ιδρώτας
  • κούραση
  • αυπνία
  • Φόβος ή άγχος
  • δυσκοιλιότητα
  • Δυσκολία στην ούρηση
  • ένας πονοκέφαλος
  • Απώλεια όρεξης
  • Απώλεια βάρους, αύξηση βάρους
  • Μειωμένη σεξουαλική επιθυμία

Σε μια άμεση σύγκριση των ανεπιθύμητων ενεργειών του φαρμάκου, η βενλαφαξίνη είναι ανώτερη από τη ντουλοξετίνη, καθώς λιγότεροι ασθενείς που έλαβαν βενλαφαξίνη διέκοψαν τη θεραπεία λόγω παρενεργειών. Ωστόσο, και οι δύο παράγοντες αποδίδουν χειρότερα από τα SSRI ως προς τις παρενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις

Οι ακόλουθες ενώσεις ενδέχεται να αλληλεπιδράσουν με το SNRI όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα:

  • Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAOI)
  • Ουσίες που επηρεάζουν το σεροτονινεργικό σύστημα νευροδιαβιβαστών: τριπτάνες, SSRI, SNRI, λίθιο, σιβουτραμίνη, τραμαδόλη, St. John's wort, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (όπως κλομιπραμίνη ή αμιτριπτυλίνη), πεθιδίνη και τρυπτοφάνη
  • Δραστικές ουσίες στο ΚΝΣ
  • αλκοόλ

Ειδικές αλληλεπιδράσεις για τη βενλαφαξίνη:

Οι αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. αταζαναβίρη, κλαριθρομυκίνη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη, ποζακοναζόλη, κετοκοναζόλη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουιναβίρη, τελιθρομυκίνη) μπορούν να αυξήσουν τα επίπεδα της βενλαφαξίνης και της Ο-δεμεθυλβενλαφαξίνης.

Ειδικές αλληλεπιδράσεις για τη ντουλοξετίνη:

Αναστολείς του CYP1A2: Καθώς το CYP1A2 εμπλέκεται στον μεταβολισμό της ντουλοξετίνης, είναι πιθανό ότι η ταυτόχρονη χρήση ντουλοξετίνης με ισχυρούς αναστολείς του CYP1A2 μπορεί να οδηγήσει σε υψηλότερες συγκεντρώσεις ντουλοξετίνης
Φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως μέσω του CYP2D6 (π.χ. ρισπεριδόνη και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά όπως η νορτριπτυλίνη, η αμιτριπτυλίνη και η ιμιπραμίνη) και ειδικά φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως μέσω του CYP2D6 και έχουν στενό θεραπευτικό δείκτη (όπως φλεκαϊνίδη, προπαφαινόνη).

Αντενδείξεις

Οι ακόλουθες αντενδείξεις πρέπει να τηρούνται κατά τη χρήση SNRI:

  • Υπερευαισθησία στο αντίστοιχο δραστικό συστατικό
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με μη αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAOIs) ► Κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης (Η θεραπεία με SNRI δεν πρέπει να ξεκινά νωρίτερα από 14 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας με μη αναστρέψιμο MAOI και πρέπει να ξεκινά τουλάχιστον 7 ημέρες πριν από τη θεραπεία με μη αναστρέψιμο Ο MAOI τερματίζεται)

Ειδικές αντενδείξεις για τη ντουλοξετίνη:

  • Η ντουλοξετίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με φλουβοξαμίνη, σιπροφλοξασίνη ή ενοξασίνη (δηλαδή ισχυρούς αναστολείς του CYP1A2) καθώς ο συνδυασμός οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα ντουλοξετίνης στο πλάσμα.
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml / min)
  • Ασθενείς με ανεξέλεγκτη υψηλή αρτηριακή πίεση
  • Ηπατική νόσος που προκαλεί βλάβη της ηπατικής λειτουργίας

Εναλλακτικές

Η κατηγορία των εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) είναι μια άλλη ομάδα αντικαταθλιπτικών. Τα SSRI αποκλείουν μόνο την επαναπρόσληψη σεροτονίνης, ενώ τα SNRI εμποδίζουν την επαναπρόσληψη σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης.

Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι τα SNRI έχουν καλύτερες ιδιότητες ανακούφισης του πόνου και μπορεί να είναι πιο αποτελεσματικά στη θεραπεία ορισμένων τύπων κατάθλιψης.

Ωστόσο, απαιτούνται περαιτέρω μελέτες για να μπορέσουμε να κάνουμε μια αξιόπιστη δήλωση σχετικά με τη συγκριτική αποτελεσματικότητα των δύο κατηγοριών ουσιών

Ενεργά συστατικά

Οι ακόλουθες δραστικές ουσίες ανήκουν στην ομάδα δραστικών ουσιών του SNRI:

  • Ατομοξετίνη
  • Ντουλοξετίνη
  • Μαπροτιλίνη
  • Milnacipran
  • Βενλαφαξίνη (ενεργός μεταβολίτης Ο-δεμεθυλβενλαφαξίνη)

Συμβουλές

Σύνδρομο σεροτονίνης

Όταν χρησιμοποιείτε SNRIs, ειδικά σε συνδυασμό με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα, υπάρχει κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης, το οποίο χαρακτηρίζεται από συμπτώματα όπως διέγερση, τρόμο και υπερθέρμανση.