Επιλεκτικοί διαμορφωτές υποδοχέων προγεστερόνης (SPRM)

εφαρμογή

Η χρήση του SPRM στη μακροπρόθεσμη αντισύλληψη είναι ακόμη υπό ανάπτυξη. Τα δύο δραστικά συστατικά mifepristone και ulipristal είναι σήμερα κλινικά εγκεκριμένα.

Η μιφεπριστόνη είναι ανταγωνιστής υποδοχέα προγεστερόνης και χρησιμοποιείται ως αποβολή του παράγοντα στις αρχές της εγκυμοσύνης ή για να προκαλέσει τοκετό στη μήτρα όταν πεθάνει το έμβρυο. Η μιφεπριστόνη είναι η μόνη αντι-προγεστερόνη που διατίθεται σήμερα στην αγορά.

Το Ulipristal acetate χρησιμοποιείται ως επείγον αντισυλληπτικό, αλλά είναι επίσης μια θεραπευτική επιλογή για προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με συμπτωματικά ινομυώματα της μήτρας.

αποτέλεσμα

Λόγω της δομικής τους ομοιότητας με την προγεστερόνη, οι SPRM μπορούν να καταλάβουν τον υποδοχέα της. Ανάλογα με την αλλαγή στη διαμόρφωση του υποδοχέα, συν-καταστολείς ή συν-ενεργοποιητές συνδέονται με τις αντίστοιχες περιοχές σύνδεσης. Με άλλα λόγια, εξαρτάται από τη δομή και την αλλαγή της διαμόρφωσης εάν ένα SPRM έχει αγωνιστικό ή ανταγωνιστικό αποτέλεσμα. Επιπλέον, η δραστηριότητα ενός SPRM επηρεάζεται από τον τύπο του ιστού, τον τύπο των κυττάρων και το φυσιολογικό πλαίσιο (π.χ. εγκυμοσύνη). Ο SPRM έχει άμεσες επιδράσεις στην υπόφυση, το ινομυώδες και το ενδομήτριο.

Η αμηνόρροια προκαλείται μέσω της άμεσης επίδρασης στην υπόφυση αναστέλλοντας την ωορρηξία και ταυτόχρονα διατηρώντας το επίπεδο οιστραδιόλης στη μέση θυλακοειδή περιοχή. Η άμεση επίδραση στο ενδομήτριο σταματά την αιμορραγία της μήτρας και αναστρέψιμες αλλαγές του ενδομητρίου. Οι SPRM προκαλούν επίσης μείωση του μυώματος αναστέλλοντας τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων και προκαλώντας απόπτωση.

Παρενέργειες

Οι παρενέργειες των δύο εκπροσώπων αυτής της ομάδας δραστικών συστατικών βρίσκονται στις τεχνικές πληροφορίες για τα δύο παρασκευάσματα.

Αλληλεπιδράσεις

Και οι δύο εκπρόσωποι της ομάδας δραστικών συστατικών μεταβολίζονται από το σύστημα ενζύμων CYP3A4 του ήπατος. Επομένως, είναι πιθανό η κετοκοναζόλη, η ιτρακοναζόλη, η ερυθρομυκίνη και ο χυμός γκρέιπφρουτ να αναστέλλουν το μεταβολισμό. Επιπλέον, η ριφαμπικίνη, η δεξαμεθαζόνη, το St. John's wort και ορισμένα αντισπασμωδικά (φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη) μπορούν να μειώσουν τις τιμές του ορού.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις των δύο αντιπροσώπων αυτής της ομάδας δραστικών συστατικών βρίσκονται στις τεχνικές πληροφορίες για τα δύο παρασκευάσματα.

Ενεργά συστατικά

  • Μιφεπριστόνη
  • Ulipristal